结合动力学已经被研究了很多年，并已构成现在药理学的基础。虽然药物不同，但结合动力学总有许多相似之处，它是指化合物与其靶分子结合的速率，以及它与靶分子解离的速率，因此需要检测结合和解离速率，但少有高效准确的方法能够进行检测。本文将阐述结合动力学的基础知识及其工作原理。

结合亲和力的重要性
药物的结合动力学与结合亲和力是密不可分的，结合亲和力是指在平衡状态下结合 50% 的靶分子所需的药物水平。这个数字是靶分子占有率，用于预测药物在体内的疗效。滞留时间是一个定量值，指的是药物受体达到靶分子占有率所需的时间。

结合动力学在亲和力检测中的重要性
结合动力学的重要性基于这样一个事实，即达到平衡的时间取决于解离时间。当结合解离的速率相同时，结合相互作用则处于平衡状态。因为结合比解离发生的更早，而后续两者又同时进行，所以结合亲和力需要完整的结合解离参数。当使用结合动力学时，不需要分子结合达到平衡状态，即可得到动力学参数，因此它相比稳态计算是一种更快的计算方法。

药物研究中的结合动力学
准确快速地检测结合亲和力对药物研发至关重要，如果实际亲和力高于检测值，将会导致患者在临床试验中过量服用药物。同样，如果实际值低于检测值，则可能导致剂量不足。

不同药物的结合动力学体现在不同的剂量-效应的关系，可通过适当调整药物浓度来改善生理效应。因此结合动力学与药物作用转化的安全性、有效性和药效作用时间有着内在紧密的联系。

如何检测结合动力学
理解结合动力学对于药物开发至关重要。因此，必须建立平衡常数。koff 是解离常数，单位为 s-1 ；kon 是结合常数，单位为 M-1s-1 。KD 等于 koff/kon，以摩尔为单位表示。

Gator® BLI 提供了一种检测动力学的简单方法，通过实时检测得到的数据，计算结合动力学（ kon 和 koff ）和亲和力值（ KD ）。BLI 能提供解离、结合速率和亲和力数值，因此它可以帮助预测生物分子在体内的活性。